Медицинские препараты схожие по действию с силденафилом. Силденафил лечит или дает временный эффект. Клиническая эффективность силденафила

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лекарственные препараты, содержащие вещество силденафил , представляют собой сильнодействующие сосудорасширяющие средства . Силденафил применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин, а также для нормализации естественного ответа на половое возбуждение. Самым известным препаратом силденафила является Виагра.

Кроме того, благодаря сосудорасширяющему эффекту силденафил способен снижать давление в легочной артерии, что применяется для лечения людей, страдающих легочной гипертензией. Поэтому основные сферы применения силденафила – это лечение нарушений эрекции и легочной гипертензии.

Препараты, содержащие силденафил

Любой препарат, содержащий в качестве активного вещества силденафил, будет обладать одним и тем же терапевтическим эффектом, оказывая одинаковое действие. Такие препараты на фармацевтическом рынке называются синонимами.

На сегодняшний день в России доступны следующие лекарственные препараты, содержащие силденафил:

Виагра;
Виасан-ЛФ;
Вигранде;
Визарсин;
Випрогра;
Динамико;
Камагра;
Максигра;
Потенциале;
Пемегра;
Пфиагра;
Ревацио;
Силафил;
Силденафил;
Силденафил с дапоксетином;
Силденафил Ратиофарм;
Сильдигра;
Сухагра;
Торнетис;
Эдегра.

Все перечисленные препараты являются синонимами Силденафила. Причем содержат они такое же количество данного активного вещества. Эти препараты изготавливаются различными фармацевтическими фирмами под разными названиями, и являются дженериками.

Силденафил – дженерик

Первым препаратом, который содержал в качестве активного компонента силденафил, была знаменитая Виагра . В принципе Виагра выпускается и сегодня, однако стоимость оригинальной таблетки в 2 – 4 раза выше, чем у ее дженериков. Все таблетки, содержащие в качестве активного вещества силденафил, являются, по сути, дженериками Виагры. Рассмотрим подробнее характеристики дженериков и их отличия от оригинального препарата.

При разработке оригинального препарата фармацевтическая компания выделяет определенное химическое вещество, и исследует его свойства. Проводятся испытания, в каких дозировках это химическое соединение обладает максимально выраженными положительными и минимально проявляющимися отрицательными эффектами. Затем разрабатывается способ и промышленная технология получения данного активного вещества. Также одновременно тратятся усилия на разработку способов очистки полученного химического вещества от примесей, которые часто являются причинами аллергических реакций и других тяжелых побочных эффектов. После всех этих этапов фирма-разработчик выпускает на рынок лекарственный препарат, которому придумали оригинальное название.

Именно это и есть оригинальный препарат, который запатентован. Но срок действия патента на медицинские препараты ограничен, и составляет, как правило, от 5 до 10 лет. После окончания действия патента любая другая фармацевтическая фирма может взять состав оригинального препарата (написанный в каждой инструкции) и сделать, согласно указанным дозировкам, собственное лекарство. При этом название также придумывается свое, и на рынок поступает лекарственный препарат с точно таким же действующим веществом, но гораздо дешевле. Именно такое лекарство и называется дженериком .

При этом у дженериков может отличаться состав вспомогательных компонентов от оригинального препарата. В дженерике есть единственное сходство с оригинальным препаратом – это действующее вещество и его дозировка. При этом зачастую для их производства берутся действующие вещества, получаемые в химических лабораториях промышленным путем, которые не подвергаются серьезной и тщательной очистке от примесей. Именно большое количество примесей имеют в виду фармацевты, говоря про какой-либо препарат, что он довольно "грязный".

Таким образом, у Виагры за прошедший период времени появилось огромное количество дженериков, названия которых перечислены в разделе выше. Все они относятся к группе силденафила. Самыми чистыми дженериками Виагры являются препараты Силденафил Ратиофарм (производитель – Хорватия), Потенциале (производитель – Украина) и Ревацио (производитель – Германия). Менее чистыми, но более дешевыми является группа дженериков, производимых индийскими фармацевтическими корпорациями (Камагра, Максигра, Сильдигра, Випрогра, Сухагра, Пемегра, Пфиагра, Эдегра).

Отличные рекомендации получил новый препарат Виатайл. Он обеспечивает действительно стойкую эрекцию на протяжении всего полового акта. Кроме этого, значительно усиливает оргазм. Препарат доступен в странах Европы и недавно появился в России, причем по доступной цене. Виатайл хорошо переносится, не вызывает привыкания. Врачи активно назначают этот препарат при проблемах с потенцией и допускают его сочетание с умеренным количеством алкоголя.

Индийские фармацевтические корпорации выпускают дженерик силденафила, который называют таблетки-софт. Данные таблетки принимают, просто разжевывая или рассасывая, поскольку их не нужно обязательно запивать водой . Кроме того, есть варианты Силденафила в форме желе с различными вкусовыми добавками. Желе Силденафил и таблетки-софт очень быстро всасываются в кровь, и начинают действовать значительно раньше, чем классическая Виагра.

Вообще сегодня в мире под названием "Силденафил" подразумевается именно "Виагра", которая стала уже именем нарицательным. Поэтому, описывая свойства препаратов под названием "Силденафил", будем подразумевать Виагру и все ее многочисленные дженерики.

Силденафил в продуктах

В продуктах питания вещество силденафил не содержится. Силденафил является синтетическим химическим веществом, которое получают при помощи специальной технологической цепочки. Причем получить его довольно сложно, поэтому провести цепь химических превращений на собственной кухне не удастся.

Однако мужчины, желающие найти натуральную замену силденафилу, могут обратиться к продуктам питания, которые считаются афродизиаками. К афродизиакам традиционно относят любые продукты животного или растительного происхождения, которые обладают способностью повышать потенцию и улучшать сексуальную функцию. На сегодняшний день афродизиаками считаются следующие продукты:

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

усиливает сексуальное желание и повышает либидо ;
усиливает чувственность;
уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
усиливает продукцию вагинальной смазки;
улучшает кровоток в органах малого таза;
усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
делает оргазм длительным;
устраняет фригидность ;
усиливает либидо у пожилых женщин;
увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта. Кроме того, Силденафил увеличивает количество влагалищной смазки, а потому рекомендован в качестве основного терапевтического препарата для женщин, страдающих сухостью вагины.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. В принципе, и усиленное выделение влагалищной смазки, и повышение чувствительности эрогенных зон обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Показания к применению

Таблетки Силденафил применяются для лечения нарушений эрекции, то есть при невозможности поддерживать половой член в достаточно плотном состоянии для проведения полноценного полового акта. Силденафил эффективен при нарушениях эрекции, вызванных различными причинами (органическими, психогенными или смешанными), в том числе серьезными заболеваниями, такими как ожирение , сахарный диабет , удаление предстательной железы или травматическое повреждение спинного мозга. Действие препарата развивается только при сочетании с сексуальной стимуляцией.

Вторым показанием для применения Силденафила является легочная гипертензия.

Противопоказания

Силденафил имеет довольно обширный спектр противопоказаний, которые нельзя игнорировать, поскольку применение препарата в случаях, когда этого делать нельзя, может привести к серьезным негативным последствиям для здоровья , или даже к смерти. Итак, Силденафил противопоказан к применению в следующих обстоятельствах:

Одновременный прием препаратов оксида азота, нитратов или нитритов (например, Молсидомин, натрия нитропруссид, Нитроглицерин , Нитросорбид, Тивортин, Вазотропин и т.д.).
Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Кетоконазол , Итраконазол , Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир, Кларитромицин, Телитромицин и Нефазодон).
Одновременный прием других препаратов для лечения легочной гипертензии (Бозентан, Илопрост).
Нестабильная стенокардия.
Тяжелая степень сердечной недостаточности.
Стеноз аорты.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия .
Плохое зрение, вызванное ишемической оптической невропатией неартериального происхождения (NAION – по международной классификации).
Тяжелые заболевания печени.
Низкое артериальное давление (ниже 90/50 мм рт. ст.).
Высокое артериальное давление (более 170/100 мм рт. ст.).
Инсульт или инфаркт миокарда , перенесенные относительно недавно (в течение полугода).
Врожденные дегенеративные патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит, врожденный дефект ретинальных фосфодиэстераз).
Возраст младше 18 лет.
Чувствительность, аллергия или непереносимость Силденафила.

Кроме того, Силденафил имеет и относительные противопоказания, при наличии которых препарат может применяться, но с соблюдением осторожности. К относительным противопоказаниям к применению Силденафила относят следующие состояния:

любые деформации нормальной структуры полового члена (например, ангуляция или болезнь Пейрони);
серповидно-клеточная анемия ;
множественная миелома ;
тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов в крови);
любые патологии, которые могут сопровождаться кровотечениями;
состояние обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

Силденафил – инструкция к применению

Таблетки принимают внутрь, запивая стаканом чистой воды . Средняя рекомендуемая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Соответствующую данной дозировке таблетку принимают за один час перед предстоящей половой активностью. Средняя доза Силденафила в 50 мг может быть уменьшена до 25 мг, или увеличена до 100 мг, в зависимости от переносимости препарата и выраженности эффекта. Максимальная дозировка не должна превышать 100 мг.

Силденафил принимают по одной таблетке в день, за один час до планирующейся половой близости. При этом таблетка должна содержать 25 мг, 50 мг или 100 мг активного вещества. Пожилые люди принимают Силденафил в таких же дозировках. При приеме Силденафила вместе с едой действие препарата развивается несколько позже, чем при применении на голодный желудок .

При наличии нарушений функции почек следует придерживаться следующих правил по дозированию Силденафила. Если коэффициент клубочковой фильтрации (КК) согласно пробе Реберга составляет от 30 до 80 мл/мин, то препарат принимается в обычных дозировках, которые не нужно корректировать. Если же КК составляет менее 30 мл/мин, то препарат принимают в дозировке 25 мг.

Люди, страдающие серьезными нарушениями функций печени , должны применять Силденафил также в дозировке 25 мг. При необходимости принимать Силденафил одновременно с Ритонавиром дозировка препарата также должна составлять 25 мг.

Если внезапно развивается ухудшение зрения или слуха, следует немедленно прекратить использование препарата. Нельзя комбинировать Силденафил с другими препаратами, которые также устраняют нарушения эрекции. В целом препарат не снижает внимание и скорость психомоторных реакций, поэтому на фоне применения Силденафила можно управлять автомобилем и механизмами. Однако необходимо тщательно отслеживать собственное состояние, поскольку лекарственное средство может вызывать снижение давления, затуманивание зрения и нарушение цветовосприятия. Высокий риск появления данных эффектов развивается в начале использования препарата, или при изменении дозировки.

Силденафил при легочной гипертензии – правила применения

Для лечения легочной гипертензии Силденафил следует принимать по 25 мг (1 таблетка) три раза в сутки. При этом следует выдерживать промежуток между приемами таблетки в 6 – 8 часов. Максимальная одноразовая дозировка Силденафила составляет 50 мг. Однако увеличивать дозировку с 25 мг до 50 мг следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата.

Пожилые люди принимают Силденафил в обычной дозировке. Люди, страдающие нарушениями функций почек, также принимают препарат в обычных дозах. Однако если препарат переносится плохо, то можно снизить его дозировку до 25 мг, два раза в сутки. При наличии заболеваний печени Силденафил начинают использовать в обычной дозировке, но при развитии непереносимости уменьшают кратность приема до двух раз в сутки по 25 мг.

Передозировка

При применении Силденафила в высоких дозах (до 800 мг и более) возможно развитие передозировки. При этом чем выше принятая доза препарата - тем чаще развиваются негативные симптомы , и тем сильнее они выражены. Передозировка проявляется:

ощущением жара;
покраснением лица;
заложенностью носа;
нарушением зрения;
падением давления;
нарушениями пищеварения.

Для лечения передозировки применяют различные препараты, которые способны устранить развившиеся симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение Силденафила с препаратами, влияющими на изофермент CYP3A4 (например, Тетрациклин , Кетоконазол, Эритромицин , Циметидин, Саквинавир, Ритонавир и т.д.), приводит к удлинению времени его действия.

Если одновременно с Силденафилом однократно принимается антацидный препарат (например, Гастал , Алмагель), то никакого взаимодействия между ними не происходит. Также не влияют на эффективность Силденафила следующие препараты:

Толбутамид;
диуретики (мочегонные);
гипотензивные препараты (например, Диротон, Амлодипин и др.);

Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, Нитроглицерина и других доноров оксида азота, поэтому не рекомендуется одновременное применение данных препаратов. Прием Силденафила с адреноблокаторами может привести к сильному падению артериального давления, что проявляется в виде головокружений. Одновременное применение с Аспирином не усиливает склонности к кровотечениям .

Побочные эффекты

Силденафил обладает довольно широким спектром побочных эффектов, которые проявляются с различной частотой. Так, фармацевты и врачи классифицируют побочное действие Силденафила по частоте развития различных симптомов:
1. Очень часто – встречаются более чем у одного человека из 10.
2. Часто – развиваются более чем у одного из ста человек, но менее чем у одного из десяти.
3. Нечасто – развиваются более чем у одного из тысячи человек, но менее чем у одного из ста.
4. Редко – развиваются более чем у одного из десяти тысяч человек, но менее чем у одного из тысячи.

Выраженность побочных эффектов - обычно легкая или умеренная. Симптомы проходят, как правило, самостоятельно. Причем возраст человека совершенно не влияет на частоту и выраженность побочных эффектов. А вот дозировка напрямую влияет на развитие побочных явлений: чем большее количество препарата принято, тем чаще развивается нежелательное побочное действие.

Различные симптомы, которые относятся к побочным эффектам, а также частота их встречаемости отражены в таблице:

Очень часто	Часто	Нечасто	Редко
Головная боль	Головокружение	Сонливость	Обмороки
	Нарушение зрения	Снижение чувствительности	Аллергические реакции
	Нарушение восприятия цветов (хроматопсия)	Нарушения структуры и функций конъюнктивы	Цереброваскулярные нарушения
	Затуманенное зрение	Слезотечение	Глухота
	Изменение светочувствительности	Шум в ушах	Фибрилляция предсердий
	Приливы	Сердцебиение	Инфаркт миокарда
	Заложенность носа	Тахикардия	Повышенное давление
	Нарушения пищеварения	Рвота	Пониженное давление
	Боль в глазах	Тошнота	Кровотечение из носа
		Сухость во рту	Судороги
		Сыпь на коже	Покраснение глаз
		Боли в мышцах
		Боли в груди
		Общая слабость
		Длительная эрекция
		Приапизм (болезненная постоянная эрекция)

За время использования Силденафила и наблюдения за людьми, которые принимали препарат, были выявлены следующие симптомы:

повторяющиеся судороги ;
транзиторные ишемические атаки;
ишемическая оптическая невропатия неартериального генеза (NAION);
нарушение полей зрения;
сужение сосудов сетчатки;
нестабильная стенокардия.

Данные состояния развивались после приема Силденафила, однако их непосредственная причинно-следственная связь не доказана. Поэтому на сегодняшний день вышеперечисленные симптомы не относят к побочным эффектам, но считают их спровоцированными Силденафилом на фоне имеющейся предрасположенности.

Побочные эффекты Силденафила при лечении легочной гипертензии

При использовании Силденафила по 25 мг трижды в день для лечения легочной гипертензии, побочные эффекты развиваются примерно у 1% людей. Применение Силденафила в низкой дозировке по три раза в день способно спровоцировать следующие побочные эффекты:

анемия;
гиперемия (покраснение кожи);
головная боль;
мигрень;
тремор (трясущиеся конечности);
парестезии (ощущение бегания "мурашек" и другие извращения чувствительности);
ощущение жжения;
повышенная чувствительность кожи;
кровоизлияние в сетчатку глаз;
затуманивание зрения;
светобоязнь;
нарушение цветовосприятия;
воспаление глаз;
покраснение глаз;
ухудшение остроты зрения ;
ухудшение слуха или глухота ;
кровотечение из носа;
заложенный нос;
понос;
нарушения пищеварения (отрыжка, изжога и т.д.);
гастрит или гастроэнтерит;
геморроидит;
вздутие живота;
сухость во рту;
воспаление подкожной клетчатки;
сыпь;
боли в мышцах или спине;
гинекомастия;
приапизм (болезненная постоянная эрекция);
отеки.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются лекарственные препараты, которые содержат другие активные компоненты, но оказывают сходное действие. На сегодняшний день на отечественном фармацевтическом рынке имеются следующие аналоги Силденафила:

Капсулы Сиалис ;
Таблетки Левитра ;
Капсулы Импаза ;
Капсулы Фужуньбао супер;
Таблетки Сеалекс;
Капсулы Али Капс;
Капсулы и таблетки Вука-Вука;
Таблетки Трибестан;
Капсулы Тонгкат Али Платинум;
Капсулы Лаверон для мужчин;
Капсулы Сталон и Сталон Нео;
Капсулы Йохимбе ;
Капсулы Виардо и Виардо форте;
Капсулы Ци-Клим Аланин;
Крем для наружного применения Химколин.

Отзывы

На сегодняшний день Силденафил не является универсальным препаратом или панацеей при любом нарушении эрекции у мужчин. Однако таблетки помогают появлению хорошей эрекции у 80% мужчин, которые принимают препарат. Причем эффект Силденафила длительный – от 4 до 8 часов, на протяжении которых мужчина способен вступать в многочисленные сексуальные контакты. Именно поэтому большая часть отзывов о препарате со стороны мужчин - положительные. Особенно хорошо отзываются о лекарстве мужчины, которые принимали Силденафил для подстраховки и появления уверенности в себе, чтобы обеспечить хорошую эрекцию и не отвлекаться от интимных удовольствий.

Действие Силденафила, согласно отзывам мужчин, весьма индивидуально. Например, у одного эрекция наблюдается уже спустя полчаса, а у другого – только по прошествии часа. Также мужчины в своих отзывах отмечают, что дозировку нужно подбирать индивидуально, начиная с самой маленькой – 25 мг. Также встречаются ситуации, когда однократный прием Силденафила не привел к хорошей эрекции. А повторное применение препарата вызвало стойкую эрекцию, продолжавшуюся в течение 4 – 5 часов подряд.

Также мужчины отмечают воздействие еды на эффект Силденафила. Одни представители сильного пола не заметили какого-либо замедления или ухудшения действия препарата при приеме во время еды. А другие мужчины отмечают, что эффект развивается позже, если принять таблетку вместе с обильной и жирной пищей. Также по-разному мужчины оценивают влияние алкоголя на эффект Силденафила. У одних представителей сильного пола умеренное количество алкоголя никак не влияло на возможность вступать в половые контакты, а у других - напротив, значительно ухудшало эрекцию.

Побочные эффекты Силденафила довольно многочисленны, однако мужчины в своих отзывах отмечают, что никаких серьезных нарушений при использовании препарата они не ощутили. Но довольно часто приходится мириться с покраснением лица, несильной головной болью, заложенностью носа или носовым кровотечением. Именно об этих побочных эффектах чаще всего говорят мужчины в своих отзывах. Однако представители сильного пола считают, что эти недостатки препарата можно перетерпеть, поскольку его прямой эффект намного приятнее. Одним словом, мужчины полагают, что достоинства Силденафила перевешивают эти побочные эффекты, с которыми можно смириться. И в целом отношение к препарату остается положительным.

Мужчины отмечают худшее действие дженериков, по сравнению с оригинальными препаратами. Также при применении дженериков чаще развиваются побочные эффекты, а их выраженность сильнее. Именно поэтому, несмотря на обилие препаратов, содержащих силденафил, многие мужчины предпочитают оригинальные лекарства (например, Виагра, Динамико, Силденафил Ратиофарм, Силафил и др.).

Силденафил для женщин – отзывы

Женщины реже пользуются Силденафилом, и в целом относятся к препарату более настороженно, полагая, что им совершенно ни к чему принимать сексуальные стимуляторы. Женщины считают, что при наличии желания достаточно просто начать прелюдию и затем наслаждаться сексом, а вот после тяжелой работы, стресса или болезни, когда либидо резко сниженное, лучше вообще воздержаться от интимной близости. Естественно данная категория женщин никогда не принимали Силденафил, но априорно относятся к препарату отрицательно.

Женщины, принимавшие препарат, преимущественно принадлежат к двум категориям. Первая категория – эта женщины, которые желают попробовать новые ощущения, раскрыться в интимной жизни, гармонизировать жизнь с мужем и т.д. Вторая категория дам, принимающих Силденафил - это женщины, страдающие холодностью, сухостью влагалища, перенесшие удаление матки или яичников , а также находящиеся в периоде климакса.

Женщины, принимавшие Силденафил с целью разнообразить ощущения, отзываются о препарате по-разному. Примерно половина отзывов - положительная, а вторая половина – отрицательные. Положительные отзывы женщин обусловлены усилением чувствительности, получением мощного, длительного и эмоционального оргазма, а также ускорением процесса возбуждения. Отрицательные отзывы о Силденафиле оставили женщины, которые вместо желаемого эффекта столкнулись с поносом , сильными болями в животе или другими побочными эффектами. Также отрицательные отзывы о препарате оставляют женщины, у которых он вызвал сильное сексуальное желание, которое не проходило в течение 7 – 10 дней.

А вот женщины, принимавшие Силденафил вынужденно (например, при удаленной матке или яичниках) - напротив, отзываются о препарате положительно. По их мнению таблетки помогают снять психологические барьеры, устраняют стеснительность, скованность и чувство собственной неполноценности. В дополнение к психологическим эффектам Силденафил увеличивал количество влагалищной смазки, обострял ощущения и усиливал чувствительность. Именно поэтому данная категория женщин оставила преимущественно положительные отзывы о препарате.

Цена в России и в Украине

Силденафил производится многими фармацевтическими фирмами, поэтому стоимость препаратов различается весьма существенно. Так, оригинальные препараты стоят около 3000 рублей за 4 таблетки, а дженерики продаются в 2 – 4 раза дешевле. Приведем в таблице ориентировочные цены на популярные оригинальные препараты силденафила, продающиеся в России и Украине:

Препарат с силденафилом - название	Производитель	Цена в России, рубли	Цена в Украине, гривни
Виагра, 100 мг – 1 таблетка	ПФАЙЗЕР/PFIZER	730 – 835 рублей	143 – 170 гривен
Виагра, 100 мг – 4 таблетки	ПФАЙЗЕР/PFIZER	2663 – 2745 рублей	532 – 550 гривен
Виагра, 50 мг – 1 таблетка	ПФАЙЗЕР/PFIZER	626 – 667 рублей	125 – 133 гривни
Виагра, 50 мг – 4 таблетки	ПФАЙЗЕР/PFIZER	2275 – 2325 рублей	455 – 465 гривен
Виагра, 25 мг – 1 таблетка	ПФАЙЗЕР/PFIZER	396 – 491 рублей	79 – 98 гривен
Силденафил, 100 мг – 1 таблетка	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	270 – 282 рубля	54 – 56 гривен
Силденафил, 100 мг – 4 таблетки	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	778 – 792 рубля	155 – 158 гривен
Силденафил, 50 мг – 1 таблетка	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	189 – 223 рубля	38 – 45 гривен
Силденафил, 50 мг – 4 таблетки	PLIVA HRVATSKA D.O.O.	505 – 585 рублей	100 – 118 гривен
Динамико, 100 мг – 1 таблетка	ТЕВА/TEVA	167 – 203 рубля	33 – 42 гривни
Динамико, 100 мг – 4 таблетки	ТЕВА/TEVA	654 – 710 рублей	132 – 143 гривни
Динамико, 50 мг – 1 таблетка	ТЕВА/TEVA	175 – 213 рублей	35 – 43 гривни
Динамико, 50 мг – 4 таблетки	ТЕВА/TEVA	497 – 553 рубля	99 – 111 гривен

Где купить Силденафил?

Ввиду огромного количества подделок, покупка Силденафила представляет собой довольно сложное мероприятие. В России эти препараты продаются без рецепта врача, поэтому можно приобрести таблетки в обычных аптеках или через интернет-магазины. Однако нужно соблюдать осторожность и приобретать препарат только у проверенных продавцов.

Если нет возможности выяснить, в какой аптеке или интернет-магазине продается качественный Силденафил, можно воспользоваться следующими рекомендациями:
1. Купить одну таблетку, записать номер и серию партии, а также название аптеки.
2. Отдать таблетку на экспертизу, которая сможет дать заключение - подлинный ли это препарат, или подделка.
3. Если таблетка является качественным препаратом по данным экспертизы, то следует вновь пойти в ту же аптеку, где ранее приобрели лекарство, и купить требуемое количество из той же самой партии.
4. Если таблетка является подделкой, то покупаете препарат в другой аптеке и вновь повторяете экспертизу. Так придется делать до тех пор, пока не приобретете качественный препарат.

Экспертиза лекарственных препаратов на сегодняшний день делается быстро – в течение 1 – 2 суток. В частном порядке можно заказать экспертизу в любой государственной лаборатории, которая тестирует лекарства (например, НИИ Фармакологии и т.д.).

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Силденафил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sildenafil

Код ATX: G04BE03

Действующее вещество: силденафил (sildenafil)

Производитель: Actavis LTD (Malta), ЗАО «Северная Звезда» (Россия), ЗАО «Вертес Санкт-Петербург» (Россия), Sandoz (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Силденафила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой (25/50/100 мг): ромбовидные, двояковыпуклые, голубые снаружи и белые или почти белые на изломе, с гравировкой «I» на оной стороне и «35» (для таблеток 25 мг), «36» (для таблеток 50 мг) и «58» (для таблеток 100 мг).

Состав 1 таблетки 25/50/100 мг:

активное вещество: силденафила цитрат – 35,12/70,24/140,48 мг (в пересчете на силденафил – 25/50/100 мг);
вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, безводный гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, опадрай II голубой (моногидрат лактозы, гипромеллоза НРМС 2910, диоксид титана, триацетин, краситель синий/индиго кармин), опадрай прозрачный (гипромеллоза НРМС 2910, триацетин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил является селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм эрекции связан с высвобождением окиси азота в кавернозном теле, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Действие препарата обусловлено усилением эффекта оксида азота за счет ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), ответственной за распад цГМФ.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется при приеме внутрь. Его биодоступность составляет около 40%. In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При однократном приеме препарата натощак в дозе 100 мг максимальная концентрация свободного силденафила достигается за 30–120 минут и составляет 18 нг/мл (38 нМ). Прием препарата совместно с жирной пищей снижает скорость его всасывания.

Объем распределения в среднем составляет 105 л. Связь с белками плазмы составляет около 96%. Основной метаболизм силденафила происходит в печени. Период его полувыведения – 3–5 часов. Выведение препарата происходит в основном кишечником, в меньшей степени – почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Силденафил показан для лечения нарушений эрекции, в частности при неспособности к достижению и сохранению эрекции, достаточной для полового акта.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

артериальная гипотензия;
состояния, при которых нежелательна сексуальная активность;
состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения (в течение последних 6 месяцев);
дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные), в том числе пигментный ринит;
тяжелая печеночная недостаточность;
женский пол;
повышенная сенситивность к компонентам препарата;
возраст до 18 лет.

Относительные противопоказания:

анатомическая деформация полового члена;
состояния, сопровождающиеся кровотечением;
заболевания, способствующие развития приапизма, такие как серповидно-клеточная анемия, лейкоз, множественная миелома, тромбоцитемия;
язвенная болезнь в стадии обострения;
аритмия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, обструктивные заболевания выводного отдела левого желудочка сердца, такие как стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
эпизоды развития передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва в анамнезе.

Инструкция по применению Силденафила: способ и дозировка

Таблетки Силденафил рекомендовано принимать за 1 час до сексуальной активности, обычная рекомендованная доза – 50 мг, при необходимости и в зависимости от переносимости препарата возможно ее увеличение до 100 мг или снижение до 25 мг.

Побочные действия

нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, сонливость, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги (в том числе рецидивирующие);
сердечно-сосудистая система: приливы, ощущение сердцебиения, тахикардия, понижение или повышение артериального давления (АД), инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть;
орган зрения: нарушение зрения и цветовосприятия, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечение, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения;
орган слуха: вертиго, шум в ушах, носовое кровотечение;
желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): диспепсия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта;
аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайела;
половые органы: гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм, пролонгированная эрекция;
опорно-двигательный аппарат: миалгия;
прочее: боль в груди, усталость.

Передозировка

Передозировка ведет к увеличению частоты и тяжести проявления побочных эффектов.

Особые указания

Перед применением Силденафила рекомендовано проведение медицинского обследования, направленного на выявление причин нарушения эрекции, а также состояний, при которых сексуальная активность представляет определенный риск, таких как заболевания сердечно-сосудистой системы. Следует тщательно оценить риск нежелательных эффектов вазодилатирующего действия препарата, особенно у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стенозом аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

При приеме ингибиторов ФДЭ5 встречались случаи развития передней ишемическо-оптической нейропатии неартериального генеза. Факторами риска являются экскавация головки зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, курение.

С осторожностью следует применять таблетки Силденафил при активной пептической язве и внутренних кровотечениях.

По данным некоторых исследований, имеются случаи внезапного снижения или потери слуха, наблюдавшиеся в основном у больных, имеющих факторы риска их развития. Причинно-следственная связь данных явлений с приемом ингибиторов ФДЕ5 не установлена, однако в случае внезапного снижения или потери слуха рекомендовано прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Также необходима немедленная консультация врача в случае сохранения эрекции дольше 4 часов, поскольку это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием нежелательных эффектов препарата, таких как нарушение зрения, головокружение и др., следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендовано снижение дозы препарата до 25 мг.

При нарушении функции печени

Лекарственное взаимодействие

Влияние препаратов на фармакокинетику силденафила:

ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: снижают его клиренс;
индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9: увеличивают его клиренс;
циметидин (800 мг) + 50 мг силденафила: повышается концентрации последнего в плазме на 56%;
эритромицин (500 мг/сут 2 раза на протяжении 5 дней) + 100 мг силденафила: площадь под кривой силденафила увеличивается на 182%;
саквинавир (1200 мг/сут 3 раза) + 100 мг силденафил: его площадь под кривой увеличивается на 210%, а максимальная концентрация на 140%;
ритонавир: приводит к увеличению максимальной концентрации силденафила в 4 раза, а площади под кривой в 11 раз, в связи с чем максимальная рекомендованная доза Силденафила составляет 25 мг 1 раз в 48 часов;
бозентан: площадь под кривой снижается на 62,6%, а максимальная концентрация на 52,4%.

Не оказывают влияния на фармакокинетику препарата толбутамид, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, азитромицин.

Влияние силденафила на другие препараты:

нитраты и донаторы оксида азота: усиливает их гипотензивное действие, в связи с чем противопоказано совместное применение;
доксазозин (альфа-адреноблокатор): в редких случаях возможно развитие симптоматической постуральной гипотензии, у пациентов с повышенной чувствительностью существует риск развития симптоматической гипотензии;
бозентан: его площадь под кривой увеличивается на 49,8%, а максимальная концентрация – на 42%.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом, варфарином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, саквинавиром, ритонавиром, ацетилсалициловой кислотой, амлодипином, антигипертензивными препаратами.

Прием препарата совместно с бета-адреноблокаторами возможен только после достижения стабильной гемодинамики, что снижает риск развития постуральной гипотензии. Также следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы Силденафила.

Аналоги

Аналогами Силденафила являются Виагра , Вигранде, Визарсин , Динамико .

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация – время (AUC) снижается на 11%).

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов.

Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Силденафил? Назначают препарат в следующих случаях:

психогенных нарушений эрекции;
смешанных нарушений эрекции;
органических нарушений эрекции.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Инструкция по применению Силденафил и дозировки

Таблетки Силденафил принимают внутрь за 1 час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки.

С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг.

Максимальная дозировка – 100мг.

Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку. Пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозу препарата до 25 мг.

Побочные эффекты

Назначение Силденафил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Сердечно-сосудистая система: ослабление тонуса кровеносных сосудов, приливы крови к различным областям тела;
Пищеварительная система: диарея, тошнота, нарушения пищеварительных процессов;
Органы чувств: нарушение чёткости зрения, изменение цветовосприятия, конъюнктивит, повышение чувствительности к свету;
Мочевыделительная система: инфицирование мочевыносящего протока;
Репродуктивная система: нарушения функционирования предстательной железы;
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, головные боли;
Костно-мышечная система: повышение тонуса мышц, боли в суставах, боли в мышцах;
Поражения кожного покрова: появление высыпаний на коже;
Дыхательная система: фарингит, появление насморка, инфицирование органов дыхательной системы, различные расстройства дыхания, синусит, заложенность носа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Силденафил в следующих случаях:

аллергия на лекарство;
постоянный или временный прием нитратов;
заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
тяжелые болезни печени;
инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
врожденные аномалии сетчатки;
дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
потеря зрения вследствие ишемии.

С осторожностью:

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).
Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Наследственный пигментный ретинит

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Аналоги Силденафил, список препаратов

При необходимости, заменить Силденафил можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Виагра;
Камагра;
Пемегра;
Пфиагра;
Сильдигра;
Сухагра;
Торнетис;
Эдегра.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Силденафил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя стоимость препарата в аптеках Москвы зависит от количества таблеток и дозировки – 25 мг, 20 таблеток – 407-421 рубль.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года. Отпускается по рецепту.

Силденафил борется с эректильной дисфункцией у мужчин и поддерживает достаточную для полового акта твердость пениса. Он благотворно действует на кровообращение в области малого таза, расширяет кровеносные сосуды.

Дает результат даже при таких серьезных патологиях, как травмы спинного мозга, операции на простате, диабет и других заболеваниях, негативно влияющих на половую функцию. Широкая популярность и статистика продаж в аптеках подтверждает эффективность препарата в терапии сексуальных проблем.

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки . В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Форма выпуска и состав

Содержится в форме цитрата. Срок годности составляет 2 года.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная .

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению — эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Применение

Если влечения к партнеру нет, эрекция не возникнет. При выборе дозировки в 25 мг, 50 мг или 100 мг, нужно проконсультироваться со специалистом, который назначит необходимую концентрацию вещества, исходя из диагноза пациента.

По общему правилу для первоначальной дозы будет достаточно 25–50 мг. Инструкция по применению лекарства содержит указания насчет максимальной суточной дозы, которая не должна превышать 100 мг. Не рекомендуют принимать суточную норму за один раз.

Таблетки запивают большим количество воды, так как они имеют специфический вкус.

Действие средства составляет 5 часов. Эффект от приема лекарства у мужчин остается на протяжении сексуального контакта, поддерживая естественную способность осуществить половой акт.

В случае повторного желания интимной близости для возникновения эрекции не нужно дополнительно пить препарат.

Таблетки можно употреблять независимо от наполненности желудка, однако, слишком жирная пища увеличит время, через которое они подействуют на 15-20 минут. Виагру и ее аналоги (Силденафил, Медана, Максигра и др.) разрешено совмещать с умеренными дозами алкоголя.

При гипертензии легких

Применяя лекарство в этом случае, не надо выбирать таблетки с дозировкой в 100 мг, так как стандартная разовая доза — 25 мг 3 раза в день. Между приемами необходимо выдерживать промежутки в 7–8 часов.

В случае хорошей переносимости разовая дозировка может быть повышена до 50 мг, однако суточная норма без назначения врача не должна быть выше 100 мг.

Люди преклонного возраста должны принимать только по 25 мг за раз. То же самое касается мужчин и женщин, страдающих заболеваниями почек и печени.
Если переносимость препарата плохая, максимальная суточная доза должна быть не 100 мг, а 50, то есть 2 раза в день по 25 мг.

Для женщин

Виагра и ее аналоги могут использоваться для устранения интимных проблем у мужчин и у дам. Эффективность среди женщин доказана даже при климаксе и после удаления матки.

Благодаря применению лекарства, были обнаружены такие эффекты:

повышение либидо;
повышение чувственности;
сокращение времени возбуждения;
усиленное увлажнение влагалища;
улучшение кровообращения в области половых органов;
усиление чувствительности в эрогенных зонах;
увеличение длительности оргазма;
устранение фригидности;
усиление влечения у женщин преклонного возраста;
увеличение выносливости при интимной близости.

Таблетки оказывают на женщин комплексное воздействие, так как, кроме усиления возбуждения, они стимулируют сексуальное влечение к партнеру.
Усиленный кровоток в органах малого таза способствует большей чувствительности и яркости ощущений во время близости.

Благодаря препарату, влагалище увлажняется естественным образом намного лучше, поэтому его прием показан при сухости вагины.

Перед приемом Силденафила необходимо проконсультироваться у специалиста, так как инструкция по применению лекарства содержит много противопоказаний, игнорировать которые опасно. Есть ряд заболеваний, на фоне которых применять Виагру и аналогичные средства запрещено. Среди них следующие патологии:

стенокардия;
заболевания печени в тяжелой форме;
стеноз аорты;
кардиомиопатия;
гипотония;
сердечная недостаточность;
инфаркт или инсульт, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема;
патологии сетчатки глаз;
возраст до 18 лет;
непереносимость и аллергия на компоненты.

При следующих патологиях прием может быть разрешен только после одобрения врача. К ним относятся:

лейкоз;
аномалии в строении и деформации пениса;
анемия серповидно-клеточного типа;
миелома;
низкое содержание тромбоцитов в крови;
болезни, при которых могут возникнуть кровотечения (например, язва желудка в острой форме).

Желудочковая экстрасистолия

Осторожность при приеме препарата должны проявить люди, страдающие сердечными заболеваниями. Желудочковая экстрасистолия – еще одна патология, при которой прием может быть опасным.

Это болезнь, которая сопровождается аритмией и появлением дополнительных импульсов в сердце. Сопровождается следующими симптомами:

нехарактерные ощущения в области сердца (например, громкие неритмичные удары);

головокружение;
одышка;
чувство страха, беспокойство.
Болезнь, по некоторым признакам, похожа на гипертензию легких, при которой прием Силденафила показан. Экстрасистолия также сопровождается одышкой, как и гипертензия. Однако, перед тем как применять препарат для лечения, необходимо пройти диагностику и осмотр у специалиста, который определит причину неприятного симптома.

Патология дает о себе знать дискомфортом и непривычными ощущениями в сердце. Причины заболевания:

ишемическая болезнь;
сердечная недостаточность;
кардиомиопатия;
пороки сердца, появившиеся с рождения или приобретенные;
миокардит.

При малейших подозрениях на экстрасистолию надо обратиться к врачу и не принимать препараты, так как последствия могут быть очень опасными.

Передозировка

Если превышена максимальная суточная доза (100 мг), возможно появление побочных эффектов. При передозировке могут появиться следующие негативные симптомы:

повышенная температура тела;
головокружение;
резкое снижение артериального давления;
проблемы с пищеварением;
заложенность носа;
прилив крови к лицу;
головная боль;
ухудшение зрения.

Чем больше принятая доза лекарства превышает допустимые 100 мг, тем сильнее выражаются описанные симптомы. Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Привыкание

Силденафил действует на органы малого таза и кровеносные сосуды. Чтобы возникло привыкание, действие лекарства должно распространяться на нервную систему, головной мозг, так этот орган отвечает за появление физической зависимости от препарата. К средствам, вызывающим привыкание, относят сильные антидепрессанты, успокоительные и болеутоляющие лекарства.

Такие препараты не допускаются к свободной продаже в аптеках и интернет-магазинах. Их принимают только под наблюдением специалиста. Чтобы купить Виагру или ее аналоги, не нужен рецепт врача или медицинские показания. Это доказывает, что средство не вызывает привыкания.

У некоторых мужчин препараты, усиливающие потенцию, вызывают психологическую зависимость. Если таблетки оправдали ожидания и помогли достичь стойкой эрекции, желание применить их повторно становится логичным. Длительный прием Силденафила может заставить мужчину вновь поверить в свою состоятельность в постели и дальше обходиться без препаратов.

Однако, в некоторых случаях, мужчины не решаются прекращать прием лекарства, так как не уверены, что смогут осуществить половой акт без него. Такое психологическое поведение вызвано скорее низкой самооценкой и комплексами, назвать это привыканием нельзя.

В продуктах питания

Получение Силденафила — химическое синтезирование, поэтому в природе и продуктах питания его нет. Однако, синтетический препарат можно заменить натуральными аналогами. Для повышения потенции рекомендуют продукты-афродизиаки. Это шоколад, масло оливы, спаржу, кофе, финики, бананы, ваниль. На половую функцию благотворно влияют следующие продукты питания:

орехи;
фрукты: цитрусы, гранаты, инжир;
лук и чеснок;
зелень;
листья одуванчика;
молоко и кисломолочные продукты;
нежирное мясо;

Эффект от перечисленных продуктов будет не быстрым и выраженным, как от Силденафила, зато полностью исключается появления побочных явлений.
Правильное сбалансированное питание будет положительно влиять на половую систему и на весь организм.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

На одну таблетку:

	50 мг	100 мг
Действующее вещество:
Силденафила цитрат	70,25 мг	140,50 мг
(в пересчете на силденафил)	(50,00 мг)	(100,00 мг)
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая	126,37 мг	252,74 мг
Кальция гидрофосфат	41,25 мг	82,50 мг
Крахмал п режелатинизированный	27,50 мг	55,00 мг
Магния стеарат	4,13 мг	8,26 мг
Кроскармеллоза натрия	2,75 мг	5,50 мг
Кремния диоксид коллоидный	2,75 мг	5,50 мг
С остав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)	4,71 мг	9,42 мг
Макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)	2,35 мг	4,70 мг
Титана диоксид	2,83 мг	5,66 мг
Краситель железа оксид красный	0,02 мг	0,04 мг
Краситель железа оксид желтый	0,09 мг	0,18мг

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого с розоватым опенком до бледно-коричневого с розоватым опенком цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор АТХ:

G.04.B.E Препараты для лечения нарушений эрекции

G.04.B.E.03 Силденафил

Фармакодинамика:

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)-специфической фосфодиэстсразы 5-го типа (ФДЭ5).

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО ) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что селективен в отношении ФДЭ5. Его активность в отношении других известных изоферментов намного ниже: ФДЭ6 - в 10 раз, ФДЭ1 - более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-11 - более чем в 700 раз. в 4000 раз более активен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг приводило к легкому кратковременному снижению артериального давления. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим действием силденафила, связанного с повышением уровня цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов.

У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через два часа цветовое восприятие восстанавливалось. Нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. не влияет на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С m ах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Т m ах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация - время (A U C ) снижается на 11 %).

Распределение

Объём распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N -деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 : CYP 3A 4 (основной путь) и CYP 2C 9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, образующийся в результате N -деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N -деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения 3-5 часов. После приема внутрь выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых г рупп пациен тов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК <30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC (100 %) и С max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) И С m ах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания:

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP 3A 4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP 3A 4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP 3A 4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови С m ах силденафила повышалась на 140%, a AU С увеличилась на 210 %. не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP 3A 4, такие как и , могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома P450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению С m ах силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл).

Если применяют в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP 3A 4, то С m ах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP 3A 4 (умеренный), CYP 2C 9 и, возможно, CYP 2C 19) в равновесной концентрации (125 мг два раза в сучки) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг три раза в сутки) отмечалось снижение AUC и С max силденафила на 62,6% и 52,4% соответственно. увеличивал AUC и С m ах бозентана на 49,8% и 42% соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP 3A 4, такими как , может приводить к большому снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP 2C 9 (толбутамид, ), изофермента цитохрома CYP 2D 6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC , С m ах, Т m ах, константу скорости выведения и Т 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P 450 - 1А2, 2C 9, 2C1 9, 2D 6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 > 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его С m ах составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диатонического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя - 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α -адреноблокаторы,одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействии c толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP 3A 4, при их постоянном уровне в крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к повышению AUC и С m ах бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8% и 12 % соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического). Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Особые указания:

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия) (см. раздел "С осторожностью").

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенными в последние 6 месяцев инсультом или инфарктом миокарда, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. раздел Противопоказания").

В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Г ипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства нацистов. Тем не менее до назначения силденафила врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α -адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. раздел "Способ применения и дозы"). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе , у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функции фосфодизетераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому препарат следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Нарушение слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая , большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. раздел "С осторожностью").

Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше ( 12,9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией ( 3,0%, плацебо 2,4%). У пациентов, получавших в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагониста витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушении эрекции

Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими (например, Ревацио®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел "П po т ивопоказания").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку при приеме силденафила возможно развитие головокружения, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 1 таблетке в пакетик (саше) из пленки комбинированной на основе полимерных пленок и фольги алюминиевой.

По 15 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки, изготовленной на основе фольги алюминиевой.

По 1, 2, 4, 10 пакетиков (саше) или по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: