Урсодезоксихолевая кислота состав. Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению, аналоги, отзывы. Получение урсодезоксихолевой кислоты

Урсодезоксихолевая кислота является давно признанным мощным гепатопротектором. Это вещество представляет собою единственный нетоксический вид желчной кислоты. После того как стали известны данные о ее целебном воздействии на печень человека и способностях ускорять ток желчи в организме, урсодезоксихолевую кислоту стали активно добывать из печени бурых медведей. В желчном пузыре этих животных было обнаружено около 5% этого вещества.

Но поскольку истребление животных, с целью получения их желчи, не могло продолжаться бесконечно, ученные сумели изобрести синтетический аналог, который полностью совпадает по своем действию с натуральным прототипом.

Это вещество в фармакологии также называется урсодезоксихолевой кислотой и активно используется для производства различных лекарственных препаратов. Все свойства таких лекарств обусловлены целебным влиянием данной кислоты на организм человека.

Лечебные свойства

Полезное действие урсодезоксихолевой кислоты проявляется, прежде всего, в ее непосредственном влиянии на функционирование желчных протоков и работу печени. К полезным свойствам этого вещества можно отнести следующее воздействие на организм:

Показания к применению

Основываясь на лечебных свойствах этого вещества, урсодезоксихолевая кислота, а также препараты, изготовленные на ее основе, назначаются при достаточно широком спектре печеночных и желчных заболеваний. Показанием для использования этого лекарственного продукта являются следующие заболевания:

Препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты

После того как были определены достаточно широкие способности урсодезоксихолевой кислоты положительно влиять на работу печени и желчевыводящей системы, стала очевидна необходимость широкого доступа к этому средству. Основываясь на данной потребности, производство научилось воссоздавать синтетический аналог этой кислоты . Далее, на его основе стали выпускать большое количество фармакологических препаратов.

В зависимости от имеющихся проблем, больному назначают именно тот препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты, который по своему действию максимально соответствует потребностям организма. Также эти препараты отличаются друг от друга дополнительными вспомогательными компонентами, входящими в их состав.

Урсосан является одним из наиболее известных препаратов, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты. Это лекарство может выпускаться в форме капсул либо таблеток для приема взрослыми, а также в качестве суспензии, предназначенной для употребления детьми.

Благодаря своему лечебному воздействию, он назначается при таких заболеваниях , как:

Дозировку и необходимое количество приемов данного препарата должен назначать лечащий врач, исходя из клиники протекания болезни.

Применение препарата Урсофальк

Еще одним достаточно известным препаратом, который изготавливается на базе урсодезоксихолевой кислоты, является Урсольфальк. Он выпускается в виде твердых желатиновых капсул.

Этот препарат назначается медиками при широком спектре заболеваний . К ним относятся:

• билиарный рефлюкс-гастрит;
• первичный цирроз;
• хронические гепатиты различного генеза;
• кистозный цирроз печени;
• первичный склерозирующий холангит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискенезия желчевыводящих путей;
• алкогольная болезнь печени.

Лечение данным лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты может быть очень длительным и в среднем, продолжается от 6 до 12 месяцев . При некоторых патологиях, к примеру, билиарном циррозе, терапия этим препаратом может продолжаться неограниченное количество времени. Некоторым больным, это средство может назначаться для пожизненного применения.

Способ приема, а также дозировки, определяются врачом в зависимости от типа заболевания, состояния больного и его массы тела.

Лекарство Урдокса

Еще одним, часто назначаемым лекарством на основе урсодезоксихолевой кислоты являются капсулы Урдокса. Этот препарат оказывает на организм следующие действие:

• гепатопротекторное;
• иммуномоделирющее;
• холелитолитическое;
• желчегонное.

Эти капсулы назначаются для борьбы с такими проблемами , как:

• холестериновые желчные камни;
• рефлюкс-гастрит;
• первичный билиарный цирроз.

Правильные дозировки приема этих капсул, так же как и во всех препаратах на основе урсодезоксихолевой кислоты, зависят от массы тела больного и от имеющегося заболевания.

Урсосан, Урсофальк и Урдокса являются наиболее известными препаратами гепатопротекторного типа. Но существуют и другие, менее популярные, но достаточно эффективные лекарственные средства, которые выпускаются на базе урсодезоксихолевой кислоты. К ним можно отнести такие фармакологические препараты, как:

Укрлив, который выпускается в виде таблеток. Его достаточно эффективно используют при:

• почечной недостаточности;
• желчекаменной болезни;
• хроническом гепатите.

Урсодез - препарат, который выпускается в виде капсул и, в основном, используется для растворения и дальнейшего выведения из организма холестериновых камней.

Урсором C, выпускающийся в таблетированном виде также используется для избавления от холестериновых камней и, кроме этого, назначается при:

Подобными лечебными свойствами, а также выраженным гепатопротекторным дествием обладают и лекарственные капсулы , выпущенные на основе синтетического аналога урсодезоксихолевой кислоты:

1. Холудексан;
2. Урсолизин;
3. Эксхол.

Перечень всех фармакологических лекарств, выпускаемых на основе урсодезоксихолевой кислоты, достаточно внушителен и с каждым годом, он пополняется новыми названиями. Для того чтобы не совершить ошибку и выбрать подходящий в каждом индивидуальном случае препарат, назначение должен проводить лечащий врач. Именно он определит необходимую дозировку и длительность приема назначенного средства.

Меры осторожности во время приема

Любой препарат при неправильном использовании, злоупотреблении и превышении назначенных доз может навредить организму и ухудшить состояние больного. К сожалению, препараты на базе урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов не стали исключением.

Залог успешного лечения холестериновых камней

Препараты рассматриваемого ряда часто применяются с целью избавления от холестериновых камней. Этот процесс происходит благодаря тому, что урсодезоксихолевая кислота, а также ее синтетические аналоги, в желчном пузыре имеют свойство соединяться с холестерином . Это лекарственное вещество способствует улучшенной растворимости холестериновых кристаллов.

Благодаря этому, во время приема препаратов, происходит разрушение камней и их безболезненный выход из организма. Для того чтобы подобный процесс проходил правильно, эффективно и без лишних осложнений, должны соблюдаться определенные условия:

• заполненный камнями объем не должен превышать 1/2 всего объема желчного пузыря;
• общий проток желчного не содержит камней и при этом протоки полностью сохраняют свою проходимость;
• размер каждого камня не превышает 20 мм;
• при проведении рентгенограммы, камни не дают на снимках тени.

Возможные побочные эффекты

Любой лекарственный препарат, в том числе, и лекарства на основе урсодезоксихолевой кислоты, необходимо принимать с учетом индивидуальных особенностей. При длительном употреблении, лекарственное средство может вызывать такие побочные эффекты , как:

• тошнота, диарея;
• сильные боли в области ребер;
• болевые ощущения в эпигастральной области;
• запоры;
• кальцинирование камней.

При длительном приеме препаратов, для контроля за состоянием своего организма и его реакций на употребление урсодезоксихолевой кислоты, 1 раз в 6 месяцев стоит проводить УЗИ и рентген внутренних органов. Также 1 раз в 30 дней стоит сдавать кровь на биохимическое исследование и печеночные пробы, для того, чтобы контролировать уровень билирубина и других, не менее важных показателей. Во время приема также не стоит забывать о возможных аллергических реакциях и индивидуальной непереносимости.

Противопоказания к использованию

Существует ряд заболеваний, при наличии которых, от приема урсодезоксихолевой кислоты и препаратов на основе ее аналогов стоит отказаться. Это лекарственное средство не стоит принимать при таких проблемах, как:

Беременность и ее планирование во время приема препаратов

К сожалению, на данный момент не опубликованы результаты авторитетных исследований, основываясь на которые, можно было бы сделать выводы о влиянии урсодезоксихолевой кислоты и ее аналогов на плод во время беременности. Именно по этой причине, препараты на основе этого средства назначаются беременным крайне редко и только в том случае, если терапевтическая польза от приема лекарства намного превышает риск развития патологий у ребенка.

Основываясь на это, женщинам, во время приема урсодезоксихолевой кислоты не рекомендуют беременеть . Для избегания неприятных ситуаций, во время лечения препаратами на основе этого средства рекомендуют тщательно предохраняться.

В период лактации также по возможности стоит отказаться от приема урсодезоксихолевой кислоты. На данный момент, окончательно не выяснено, попадают ли эти препараты в молоко кормящей мамы и каким образом они влияют на развитие организма ребенка.

При этом самостоятельно препарат назначается даже маленьким детям . Для того чтобы облегчить прием для малышей в возрасте до 3 лет, препараты выпускаются в виде вкусных суспензий.

Учитывая вероятный риск от приема и не исследованное полностью влияние лекарственного средства на организм детей, решение о целесообразности лечения урсодезоксихолевой кислотой должен принимать только врач.

Урсодезоксихолевая кислота - синтезированная гидрофильная монокарбоновая гидроксикислота. Ее применяют в качестве комплексной терапии гепатитов, при нарушениях моторики желчевыводящих путей, различных патологиях пищеварительного тракта.

Что такое урсодезоксихолевая кислота?

УДХК - неагрессивный природный компонент желчи человека. В норме она вырабатывается в организме в количестве 1-5 %. Вещество обладает схожим строением с хенодезоксихолевой кислотой, но имеет различия по пространственному расположению атомов.

Изначально вещество предназначалось для растворения конкрементов, образующихся в желчевыводящих путях и для лечения воспаления желудка, при котором нарушается пищеварительный процесс (рефлюкс-гастрит). На сегодня препарат считается наиболее эффективным при лечении холестатических болезней печени. Также лекарственные средства, содержащие УДХК, используют для снижения повреждающего действия токсичной дезоксихолевой кислоты.

Лекарственное действие

Препарат обладает иммуномодулирующим, гепатопротективным, желчегонным действием. Согласно инструкции, урсодезоксихолевая кислота повышает устойчивость эластической структуры гепатоцитов и холангиоцитов. Воздействуя на портально-билиарное циклическое обращение желчных кислот, уменьшает концентрацию токсичных веществ.

Препарат обладает гипохолестеринемическим действием, которое обусловлено снижением всасывания полициклического липофильного спирта (холестерина). Сдерживает гибель клеток, вызванную ядовитыми желчными кислотами.

За счет подавления поглощения в кишечнике, ингибирования синтеза в печени и снижения секреции сокращается насыщенность желчи, вырабатываемой печенью, холестерином.

УДХК снижает способность желудочного сока, движущегося в обратном направлении, разрушать клеточные мембраны. Урсодезоксихолевая кислота способна стабилизировать и снижать восприимчивость к действию мицелл, осуществляющих растворение поврежденных клеток.

Препарат растворяет уже образованные холестериновые желчные конкременты и предотвращает формирование новых. Способствует формированию желчеотделения, что приводит к стимулированию выведения вредных желчных кислот.

В каких случаях назначают средство

Лекарство назначают и в профилактических целях для предотвращения заболеваний печени при применении гормональных средств контрацепции и противоопухолевых лекарств.

Противопоказания

В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата «Урсодезоксихолевая кислота» при ряде заболеваний вызывает тяжелые побочные эффекты. В связи с этим назначение его противопоказано в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности к компонентам средства;
• в острых формах воспалительных заболеваний желчного пузыря;
• при заболевании желчных путей и кишечника в острой стадии;
• наличии обызвествленных желчных конкрементов;
• циррозе печени в терминальной стадии;
• дисфункции почек;
• выраженных нарушениях функциональности поджелудочной железы.

Если пациент страдает каким-либо из этих заболеваний, об этом необходимо сообщить доктору.

Ограничения к применению

Помимо противопоказаний, лекарственное средство имеет ряд ограничений. На них ориентируется врач при определении схемы и способов применения вещества:

1. Детский возраст. Лечение у детей осуществляется под строгим контролем педиатра или другого специалиста. Доза корректируется по ходу терапии, в зависимости от эффективности и реакции организма ребенка на медикамент.
2. Применение препарата при беременности возможно, если терапия не опасна для плода. Исследований в отношении безопасности использования УДХК у будущих матерей не проводилось.
3. При кормлении грудью препарат принимают осторожно. О проникновении лекарственного вещества в грудное молоко ничего не известно.

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению

Способ и дозировка определяются врачом индивидуально. В процессе лечения схема использования может корректироваться специалистом. Обо всех изменениях состояния необходимо сразу сообщать врачу, чтобы он мог оценить проблему и при необходимости отменить или заменить лекарственное средство.

Взрослым назначают таблетки или капсулы. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента. Рекомендованная доза - 10 мг на 2 кг веса в сутки.

Детям с 3 лет из-за трудностей при проглатывании капсул и таблеток рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Лекарство принимают один раз в день в вечернее время. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, запивая обычной водой.

Врач обычно предупреждает сразу о том, что лечение продолжительное и составляет от полугода до двух лет. Во избежание рецидива холелитиаза курс продолжают в течение 2-3 месяцев после растворения конкрементов.

Эффективность терапии оценивают с помощью ультразвукового сканирования и рентгенологии через каждые 6 месяцев. Если в ходе обследования выявляют обызвествление камней, лечение прекращают.

Взаимодействие препарата с другими медикаментами

На лекарственный эффект препарата «Урсодезоксихолевая кислота» могут повлиять различные средства. Поэтому, если пациент принимает какие-то медикаменты, он должен сообщить об этом врачу:

1. Лекарства, предназначенные для терапии кислотозависимых патологий желудочно-кишечного тракта («Ренни», «Викаир»), а также «Колестирамин» и «Колестипол» снижают всасывание УДХК и ослабляют ее эффективность.
2. Препараты, снижающие концентрацию липидов («Клофибрат», «Полифепан»), эстрогены, прогестины снижают способность кислоты растворять холестериновые желчные камни.

Особые указания

Положительные результаты от терапии пациенты получают, если размеры желчных конкрементов у них не превышают 1,5-2 см.

Если применяют препараты УДХК более одного месяца, необходимо осуществлять контроль содержания печеночных ферментов, участвующих в трансаминировании, щелочной фосфатазы, билирубина, а также гамма-глутамилтрансферазы в крови.

При продолжительной терапии у пациентов с первичным склерозирующим холангитом препарат может вызвать тяжелые побочные действия. Если в ходе лечения наблюдается диарея, то следует снизить дозировку.

Препараты, содержащие УДКВ

Ввиду серьезности патологий, для лечения которых предназначено средство, а также большого числа противопоказаний и побочных действий, назначать препарат должен только доктор. Фармацевтические компании впускают лекарство в разных формах, среди которых несложно подобрать оптимальную.

Перечень подходящих средств:

• «Урсофальк»;
• «Урсодез»;
• «Гринтерол»;
• «Урсолив»;
• «Экурохол»;
• «Урдокс 500».

При подборе дженериков УДКХ необходимо вначале ознакомиться с прилагающейся к ним инструкцией. Аналоги «Урсодезоксихолевой кислоты»отличаются не только названием, ценой, производителем, они содержат дополнительные компоненты, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Список названных препаратов выглядит так:

• «Ливодекс»;
• «Овесол»;
• «Пепонен»;
• «Урсоприн»;
• «Урсосан»;
• «Урсодекс»;
• «Хофитол»;
• «Эксхол».

Урсодезоксихолевая кислота с успехом применяется для лечения заболеваний печени, имеющих затруднения тока желчи у детей и взрослых. Врачи довольно часто назначают это средство, т. к. оно считается стандартом терапии данных заболеваний.

Инструкция по применению

Урсодезоксихолевая кислота 0,25 n50 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество:

Урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 72,80 мг

Кремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг

Магния стеарат 0,60 мг

Оболочка капсулы:

Титана диоксид (Е171) 1,92 мг

Желатин 94,08 мг

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным биллиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.. Урсодезоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин -3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового и сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Побочные действия

Боль в спине, эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запор, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции, редко (>0,01 % и <0,1 %) -кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, у-глутаминтрансферазы, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес. в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжить применение в течение по крайней мере 3 мес., для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения не визуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:

Не имеется данных о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Показания

Неосложненная желчекаменная болезнь (биллиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

Хронические гепатиты различного генеза;

Токсические (в том числе лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Муковисцидоз;

Дискинезия желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Гиперчувствительность;

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Нефункционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

Обструкция желчевыводящих путей;

Эмпиема желчного пузыря;

Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют препарат у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Беременность и лактация:

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Колестимарин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид, снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин и прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения

Дозировка

При диффузных заболеваниях печени, желчекаменной брлезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг массы тела (2-5 капсул) непрерывно в течение длительного времени (от нескольких мес. до нескольких лет). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчекаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.

Для растворения холестериновых камней желчного пузыря рекомендуемая доза урсодезоксихолевой кислоты составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела

Суточная доза

500 мг (2 капсулы)

750 мг (3 капсулы)

1000 мг (4 капсулы)

Свыше 100 кг

1250 мг (5 капсул)

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите: по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости до 2-х лет.

При холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза, рекомендуемая доза -250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких мес.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей: суточная доза по 10-15 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Курс лечения - 6-12 мес. и более.

При первичном билиарном циррозе: по 10-15 мг/кг/сут (при необходимости до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

Масса тела

Суточная доза

750 мг (3 капсулы)

1 капсула

1 капсула

1 капсула

1000 мг (4 капсулы)

1 капсула

1 капсула

2 капсулы

1250 мг (5 капсул)

1 капсула

2 капсулы

2 капсулы

1500 мг (6 капсул)

2 капсулы

2 капсулы

2 капсулы

Свыше 100 кг

1750 мг (7 капсул)

2 капсулы

2 капсулы

3 капсулы

При первичном склерозирующем холангите: по 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите: по 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе: по 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Курс лечения - от 6 мес. до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 3-х лет препарат назначают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Передозировка

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторный препарат, обладающий желчегонным, гиполипидемическим, холелитолитическим и иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота производится в виде твердых желатиновых капсул размера №0 с корпусом и крышечкой белого цвета; внутри капсул содержится порошок белого цвета (по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок).

В состав 1 капсулы препарата входят:

• активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,6 мг, безводный кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг, крахмал кукурузный – 72,8 мг.

Оболочка капсулы содержит: желатин – 94,08 мг, титана диоксид (Е171) – 1,92 мг.

Показания к применению

• желчекаменная болезнь, протекающая без осложнений (растворение желчных камней холестеринового типа в желчном пузыре при условии его нормального функционирования, билиарный сладж, профилактические меры по предотвращению рецидивов образования камней после холецистэктомии);
• билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• хронические гепатиты различного происхождения;
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольная болезнь печени;
• токсические поражения печени (включая лекарственные);
• первичный билиарный цирроз печени;
• муковисцидоз;
• первичный склерозирующий холангит;
• врожденная атрезия желчного протока;
• профилактика и терапия холестатического синдрома, вызванного приемом пероральных гормональных контрацептивов;
• пересадка печени и других органов (в качестве элемента комплексной терапии).

Противопоказания

• почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• обструкция желчевыводящих путей;
• неработающий желчный пузырь;
• инфекционные заболевания печени, желчных протоков и кишечника в острой стадии;
• рентгенположительные (с высокой концентрацией кальция) желчные камни;
• эмпиема желчного пузыря;
• острый холангит;
• острый холецистит;
• желчно-желудочный свищ;
• возраст детей до 3 лет;
• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте 3–4 лет из-за возможных проблем с проглатыванием капсул.

Способ применения и дозировка

Урсодезоксихолевую кислоту принимают внутрь, заглатывая капсулу целиком и запивая ее достаточным объемом жидкости.

При желчекаменной болезни (билиарный сладж и желчные камни холестеринового типа) и диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата составляет 2–5 капсул (от 10 мг/кг массы тела до 12–15 мг/кг массы тела). Ее принимают без перерыва на протяжении длительного периода (от нескольких месяцев до нескольких лет). Диффузные заболевания печени требуют разделения суточной дозы лекарственного средства на 2–3 приема, причем капсулы принимают во время приема пищи. Пациенты с желчекаменной болезнью принимают суточную дозу целиком однократно на ночь. Продолжительность применения Урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения камней – до их полного исчезновения плюс дополнительно еще 3 месяца для профилактики рецидивов образования новых камней.

Для растворения камней холестеринового типа в желчном пузыре препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела. В зависимости от массы тела схема лечения выглядит следующим образом:

• до 60 кг: 2 капсулы (500 мг);
• 61–80 кг: 3 капсулы (750 мг);
• 81–100 кг: 4 капсулы (1000 мг);
• более 100 кг: 5 капсул (1250 мг).

При первичном билиарном циррозе суточная доза Урсодезоксихолевой кислоты равна 10–15 мг/кг (при необходимости ее увеличивают до 20 мг/кг). Дозу необходимо разделить на 2–3 приема, продолжительность терапии варьируется от 6 месяцев до нескольких лет. При данном диагнозе используют следующий режим дозирования в зависимости от массы тела:

• 47–62 кг: суточная доза – 3 капсулы (750 мг), по 1 капсуле утром, днем и вечером;
• 63–78 кг: суточная доза – 4 капсулы (1000 мг), по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером;
• 79–93 кг: суточная доза – 5 капсул (1250 мг), по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером;
• 94–100 кг: суточная доза – 6 капсул (1500 мг), по 2 капсулы утром, днем и вечером;
• более 100 кг: суточная доза – 7 капсул (1750 мг), по 2 капсулы утром и днем и по 3 капсулы вечером.

При других заболеваниях терапию назначают по следующей схеме:

• билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: по 1 капсуле (250 мг) в сутки перед сном; курс лечения длится от 10–14 дней до 6 месяцев, по показаниям его продлевают до 2 лет;
• муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет;
• профилактика рецидивов холелитиаза, холецистэктомия: по 250 мг 2 раза в сутки на протяжении как минимум нескольких месяцев;
• неалкогольный стеатогепатит: по 13–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс терапии длится от 6 месяцев до нескольких лет;
• атрезия желчных путей, алкогольная болезнь печени, лекарственные или токсические поражения печени: по 10–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; длительность терапии – 6–12 месяцев и более;
• первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; лечение длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям старше 3-х лет препарат назначают в дозе 10–20 мг/кг/сутки.

Побочные действия

• тошнота и рвота;
• диарея (часто бывает дозозависимой);
• запор;
• боли в правом подреберье, области эпигастрия и спине;
• транзиторная (временная) повышенная активность печеночных трансаминаз;
• реакции аллергического характера.

Изредка отмечаются такие эффекты, как кальцинирование желчных камней, алопеция, обострение имеющегося в анамнезе псориаза.

Особые указания

Женщины детородного возраста в период применения Урсодезоксихолевой кислоты должны отдавать предпочтение негормональным контрацептивным средствам. Назначать лекарственное средство при беременности следует, только если потенциальная польза для матери превышает вероятные риски для плода. Сведений о выделении активного вещества препарата с грудным молоком на данный момент не имеется. При необходимости проведения терапии в период лактации целесообразно отказаться от грудного вскармливания.

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными механизмами отсутствуют.

Эффективное растворение камней с помощью Урсодезоксихолевой кислоты возможно только при их холестериновом происхождении и размере не более 15–20 мм. При этом функция желчевыводящих путей должна быть сохранена в полном объеме, а камни должны заполнять желчный пузырь не более чем на половину объема.

При терапии препаратом с целью растворения желчных камней тщательно контролируют содержание билирубина, активность печеночных трансаминаз и у-глутаминтрансферазы, а также щелочной фосфатазы. Холецистографию рекомендуется проходить через каждые 4 недели в первые 3 месяца после начала приема Урсодезоксихолевой кислоты, в дальнейшем – через каждые 3 месяца. Вопрос об эффективности терапии решают на УЗИ-обследовании, которое следует проходить каждые 6 месяцев в течение первого года после назначения препарата. Если повышенные показатели сохраняются, препарат отменяют.

После полного исчезновения конкрементов следует принимать препарат еще на протяжении как минимум 3 месяцев, что способствует полному растворению остатков конкрементов, имеющих слишком маленький размер для их обнаружения, и позволяет избежать рецидивов камнеобразования. Если после приема Урсодезоксихолевой кислоты на протяжении 6–12 месяцев камни частично не растворились, лечение препаратом вряд ли будет результативным. Желчный пузырь, который не визуализируется на ультразвуковом обследовании во время лечения, свидетельствует об отсутствии полного растворения конкрементов и является показанием к отмене препарата.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Урсодезоксихолевой кислоты с определенными лекарственными средствами возможны следующие эффекты:

• прогестины, гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), неомицин, эстрогены: увеличение насыщения желчи холестерином и уменьшение способности Урсодезоксихолевой кислоты растворять камни холестеринового типа в желчном пузыре;
• антациды, в состав которых включен алюминии оксид или алюминия гидроксид, колестипол, колестирамин: снижение абсорбции данного препарата в кишечнике, уменьшение скорости его всасывания и эффективности (при необходимости их принимают как минимум за 2 часа до приема Урсодезоксихолевой кислоты);
• ципрофлоксацин: снижение скорости абсорбции последнего в организме;
• циклоспорин: усиление всасывания последнего из кишечника (необходима проверка содержания циклоспорина в крови с возможной коррекцией дозы).

Аналоги

Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты являются: Урсодез, Урсофальк, Урсосан, Урдокса, Ливодекса.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Оберегать от попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

(УДХК , англ. ursodiol или ursodeoxycholic acid ) - желчная кислота , относящаяся к так называемым третичным кислотам , образующаяся из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры. Может называться урсодезоксихолевой кислотой.

Химическое название: (3-альфа, 5-бета, 7-бета)-3,7-дигидроксихолан-24-овая кислота. Эмпирическая формула: C 24 H 40 O 4.

Урсодеоксихолевая кислота - фармацевтическое средство (код АТХ A05AA02) для лечения заболеваний желчного пузыря, печени, а также гастритов и эзофагитов, вызванных или усугубленных желчными рефлюксами . Способствует растворению желчных камней.

Основные эффекты урсодеоксихолевой кислоты на обмен холестерина

• снижение секреции холестерина в желчь
• уменьшение кишечной абсорбции холестерина и стимуляцию выхода холестерина из камней в желчь
• ингибирование важнейшего фермента синтеза холестерина в печени - ГМК-КоА-редуктазы.

Замещение токсичных желчных кислот

Эти же эффекты обеспечиваются и другими механизмами. В частности урсодеоксихолевая кислота способна встраиваться в клеточную мембрану, которая становится более устойчивой к повреждающему действию токсичных желчных кислот и продуктам метаболизма этанола.

Урсодеоксихолевая кислота предотвращает также другие эффекты токсичных желчных кислот: дисфункцию митохондрий, выход цитохрома С из мембран в цитозоль клетки с последующим развитием апоптоза, нарушение гомеостаза клеточных ионов и клеточной смерти посредством некроза.

С замещением токсичных желчных кислот связываются и иммуномодулирующие свойства урсодеоксихолевой кислоты. Накопление токсичных желчных кислот при холестазе индуцирует экспрессию молекул главного комплекса гистосовместимости I и II класса на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, что способствует их распознаванию с последующей деструкцией цитотоксическими Т-лимфоцитами. Уменьшая количество токсичных желчных кислот, урсодеоксихолевая кислота приводит к подавлению этого процесса (Надинская М.Ю.).

Урсодеоксихолевая кислота - лекарственный препарат для лечения рефлюкс-гастрита и эзофагита, вызванных забросом желчных кислот

Основанием для применения урсодеоксихолевой кислоты при гастрите и эзофагите, обусловленных дуоденгастроэзофагеальным рефлюксом , служит ее цитопротективный эффект. Вытеснение пула гидрофобных желчных кислот и, вероятно, предотвращение индуцированного ими апоптоза эпителиоцитов ведут к уменьшению клинической симптоматики и эндоскопических признаков повреждения слизистой оболочки желудка и пищевода (Буеверов А.О., Лапина Т.Л.).

При рефлюкс-эзофагите, обусловленном забросами в пищевод дуоденального содержимого (в первую очередь, желчных кислот), что обычно наблюдается при желчнокаменной болезни, хороший эффект достигается при приеме урсодеоксихолевой желчной кислоты в дозе 5 мг/кг в сутки в течение 6-8 месяцев (Калинин А.В.).

Применение урсодеоксихолевой кислоты для растворения камней и осадка в желчном пузыре

Урсодеоксихолевая кислота, по сравнению с другими желчными кислотами, является значительно более гидрофильной. Более высокая полярность ее коррелирует с меньшей тенденцией к образованию мицелл. Урсодеоксихолевая кислота становится основным компонентом желчи, снижается ее литогенные свойства, осадок в желчном пузыре растворяется, исчезают явления холестаза. Урсодеоксихолевая кислота назначается длительным курсом (от полугода до года) из расчета 10–15 мг на кг веса пациента в сутки. Треть суточной дозы принимают внутрь утром натощак за полчаса до еды и оставшиеся две трети – перед сном. Дети до 3 лет принимают суспензию, от 4 лет и старше – капсулы, покрытые специальной оболочкой.

Для растворения желчных камней используется способность урсодеоксихолевой кислоты подавлять реабсорбцию гепатотоксичных эндогенных желчных кислот в тонкой кишке , замещая их нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота уменьшает цитотоксическое действие агрессивных липофильных желчных кислот, снижает насыщенность желчи холестерином, повышает растворимость холестрина в желчи посредством образования с ним кристаллов. Доза препарата при лечении желчнокаменной болезни составляет примерно 10 мг на кг веса тела пациента в сутки. Длительность терапии - от года до двух лет или более (Харитонова Л.А.).

Урсодеоксихолевая кислота в терапии заболеваний печени и желчных путей

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов лечения органов пищеварения урсодеоксихолевой кислотой

• Чернявский В.В. Кислотный и щелочной желудочно-пищеводный рефлюксы: клиническое значение и подходы к коррекции // Новости медицины и фармации. Гастроэнтерология (тематический номер). – 2008. – 239.


• Рыжкова О.В. Клинико-патогенетические особенности, распространенность и лечение желчнокаменной болезни у работников нефтяной промышленности Татарстана с позиции системного подхода. Автореферат дисс. д.м.н., 14.00.05 - вн. болезни. КГМА, Казань, 2007.


• Палій І. Г. , Заїка С. В. , Кавка С. А. Вплив терапії урсодезоксихолевою кислотою на кислотні та лужні гастроезофагеальні рефлюкси у хворих з біліарною патологією // Укр. мед. Часопис. – 2008. – 4 (66). – VII/VIII.


• Губергриц Н.Б., Лукашевич Г.М., Фоменко П.Г., Беляева Н.В. Желчный рефлюкс: современные теория и практика. ДНМУ им. М. Горького. – Москва // М.: Форте принт. 2014. 36 с.

Побочные действия урсодеоксихолевой кислоты

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению урсодеоксихолевой кислоты

• рентгенположительные, с высоким содержанием кальция желчные камни
• нефункционирующий желчный пузырь
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника
• цирроз печени в стадии декомпенсации
• выраженные нарушения функции почек, печени или поджелудочной железы
• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• беременность или кормление грудью

Фармакокинетика урсодеоксихолевой кислоты

Взаимодействие урсодеоксихолевой кислоты с другими лекарствами

Применение урсодеоксихолевой кислоты беременными и кормящими матерями

Торговые наименования лекарств с действующим веществом урсодеоксихолевая кислота

Украинское производство: препарат урсодеоксихолевой кислоты Укрлiв.

Некоторые инструкции от фирм-производителей по применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество урсодеоксихолевая кислота, для пациентов в Великобритании (pdf, на английском):

• «Ursofalk Patient Information Leafle t», Dr Falk Pharma GmbH, 21 ноября 2012 г.
• «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Tablets 150 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, декабрь 2011 г.
• «Package Leaflet: Information for the User. Ursogal ® Capsules 250 mg (Ursodeoxycholic acid) », Almac Pharma Services Limited, 11 июня 2010 г.

Урсодеоксихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.